都是“地平”类降压药,有何不同
作者: 叶涛
王大爷患有高血压好几年了,一直服用的是氨氯地平,血压控制得还不错。可他担心同一种药用久了会有耐药性,听其他病友说,硝苯地平降压效果更好,见效快,于是没有征求医生的意见,就自行把氨氯地平换成了硝苯地平片。结果没多久,王大爷突然感觉头晕、心慌,自测血压忽高忽低,心跳明显比以前快。到医院就诊时,医生告诉他,降压药物不同于抗生素,长期吃药是不会产生耐药性的,这次出现问题是他擅自换药惹的祸!
王大爷纳闷了,都是“地平”类降压药,别人吃得好好的,为什么他不能吃?其实包括硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等都是临床常用的降压药,虽然它们名字里都包含“地平”,但是不同的药物各有特点,从化学结构、用药剂量到临床作用,都有所不同。医生会根据患者的具体情况,选择不同的降压药物,不宜自行盲目调整。那么,这三个“地平”类药物有哪些不同呢?
“地平”类药物怎样发挥药效
硝苯地平、非洛地平和氨氯地平都属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它们主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道,发挥扩张血管降低血压的作用。相较于非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,“地平”类药物不会对心肌的收缩力及传导产生明显抑制作用。发展至今,钙通道阻滞剂已经在临床上更新了几代,每一代的作用都有差别,扩张血管的程度不同,作用机制也存在差别。
“地平”类药物作用时间不同
单从药物本身来说,普通的硝苯地平起效最快,降压效果立竿见影,但药效“来也匆匆,去也匆匆”,属短效制剂;非洛地平次之;氨氯地平降压起效缓慢、持续时间最长。同时,药物的剂型也是影响药效的关键因素,因此在用法、用量上有所不同。
1. 硝苯地平:普通片、缓释片、控释片
硝苯地平普通片属短效药物,起效迅速,但血压快速下降后,又会很快回升,就像坐过山车,因此常导致心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等不良反应,作为降压药物需每日服用3次,目前不推荐作为首选的降压药物使用。既往舌下含服硝苯地平普通片,曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。但近年来发现,该药可能导致严重不良事件,例如对冠心病患者或引发心肌缺血,而且不能控制降压的幅度和速度,因此,现在不建议舌下含服硝苯地平快速降压。
为了让降压作用更稳定,研究人员给硝苯地平包裹了一层特殊的“外衣”,推出了硝苯地平缓释片,可以让药效在体内缓慢释放:开始时药物溶出速度较快,降压作用较强;随着时间的推移,药物释放速度减慢,这样就延缓了硝苯地平的释放速度,使得硝苯地平的药效延长,大大减少了因药物释放太快引起的不良反应,并减少了服用次数。
硝苯地平控释片是借助先进的激光打孔技术,在24 小时内让药物匀速、定时、定量释放,待药物全部释放完毕,控释片的外壳即被排出体外。服用控释片,可以让患者血药浓度维持较稳定,控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象,大大减少了不良反应,从而更好地发挥疗效。硝苯地平缓释片每日服用2 次;控释片每天服用1次即可。缓释片、控释片都不能掰开或碾碎服用,只能吞服。一旦分割,药物会直接释放出来,起不到缓释、控释作用。
2. 非洛地平:普通片、缓释片(胶囊)
非洛地平普通片每日服用2 次。非洛地平缓释片每日服用1 次,宜在早晨空腹服用。非洛地平起效比氨氯地平快,可以使血压较快达到稳态水平。同时,非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性,所以有效降压的同时,对心脏的影响并不大。
因非洛地平的半衰期较氨氯地平短,使用缓释工艺的剂型可达到长效降压药物的要求。该剂型也不可掰开服用。服用硝苯地平、非洛地平时首选长效的缓释、控释剂型。
3. 氨氯地平:普通片
氨氯地平为长效药,药物代谢半衰期在30 小时以上,每日服用1 次即可,可在餐前或餐后服用,不局限于清晨服用。氨氯地平作用平稳,药物可以分割,偶尔漏服一次影响不大。因此,对于依从性不佳、容易漏服一次或多次的患者,宜选用半衰期相对较长的氨氯地平。
“地平”类药物副作用有别
因“地平”类药物特别是短效剂型会增加交感神经活性,对心衰患者产生不良影响,所以这类药物不宜作为高血压合并心衰患者的首选。基于目前的循证证据,如果这类患者服用有强适应证的降压药物后血压控制不佳,可联用氨氯地平或非洛地平缓释片来控制血压。此外,它们都可能引起面色潮红、下肢水肿、牙龈增生、便秘、心悸等一系列不良反应,如服用后不良反应明显,应在医生的指导下调整用药。
服用“地平”类药物要注意
氨氯地平可增加辛伐他汀的血药浓度,因此两药联用时,辛伐他汀不宜使用大剂量。此外,西咪替丁可抑制非洛地平和硝苯地平的体内代谢,可使非洛地平和硝苯地平的生物利用度增加,如需同时服用应注意监测。食物当中,西柚(葡萄柚)汁对非洛地平、硝苯地平的作用最为明显。这是因为西柚汁能减慢这两种药品在体内的代谢速度,增加血药浓度,但对氨氯地平无明显影响。
总之,目前临床上并没有哪一种降压药是最好的,不同的降压药各有其特点。对某些特定的患者,某些降压药物是第一选择,即强适应证。然而适合他人的药物未必是自己的最佳选择。在选择降压药的时候,不宜盲目跟风,应听取医生的建议,科学个体化用药,以有效控制血压。