维生素B12能替代甲钴胺吗
在药学门诊,经常有患者问我:“维生素B12 和甲钴胺是不是同一种药物?”也有糖尿病周围神经炎患者问我:“为什么给我用甲钴胺,而不用维生素B12 呢?”因为维生素B12 相对便宜易得,所以有些患者希望用维生素B12 替代甲钴胺。然而,事实并非如此。
维生素B12家族的故事
20 世纪初,恶性贫血对人类来说是不治之症。1926 年,美国科学家发现,每天食用大量的动物肝脏对恶性贫血患者有治疗作用。1948 年,美国科学家首次从肝脏中分离出一种深红色晶体,这种晶体能够有效对抗恶性贫血,将其命名为氰钴胺,之后将氰钴胺列入维生素B 族,根据排序称为维生素B12。所以,我们常说的维生素B12 实际是氰钴胺。
随着科学家对维生素类药物的不断研发,目前维生素B12 家族药物主要有四种:氰钴胺(普通维生素B12)及维生素B12 衍生物(羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺)。这个家族是唯一含有金属元素钴的维生素,它们的注射液分别显示不同程度的红色,是妥妥的“红色家族”。
自然界中的维生素B12 由微生物合成,而人类和植物无法合成。通常我们需要通过食用动物性食物来摄取维生素B12。饮食来源包括牛奶、鸡蛋、鱼和肉。多项研究提示,素食者容易出现维生素B12 缺乏。当饮食不能提供人体所需维生素B12 时,就需要靠药物来补充。
维生素B12 与甲钴胺的区别
1. 化学结构不同
维生素B12 类药物的核心结构相同,都是以钴离子为中心的钴胺素,差别之处在于核心结构的X-位的取代基不同,如氰钴胺是氰基(-CN)钴胺素,甲钴胺为甲基(-CH3)钴胺素。化学结构决定了药物的稳定性。维生素B12(氰钴胺)与甲钴胺相比,氰钴胺性质稳定,在一般光线下几乎不降解;甲钴胺在光照下会发生钴- 碳键的断裂,使药理作用发生改变。基于这个特点,甲钴胺需要严格避光保存,开封后应立即使用;给药途径应是肌注或静脉推注,不可静脉滴注,以尽量缩短光照时间,减少药物的降解。
2. 体内代谢有差异
人体能直接利用的维生素B12 类药物只有甲钴胺和腺苷钴胺。二者是体内维生素B12 的活性辅酶,可直接参与体内的生化反应。另外两种(氰钴胺、羟钴胺)需要在细胞的细胞器中转化为甲钴胺、腺苷钴胺后,才能被人体利用。
3. 药理作用有不同
维生素B12(氰钴胺)和甲钴胺对人体的主要作用均为促进甲基转移,利于红细胞的发育和成熟,改善贫血,预防和治疗恶性贫血;维持和修护神经系统功能;增加叶酸在体内的利用率,促进碳水化合物、蛋白质及脂肪的代谢。两者相比较,甲钴胺作为活性维生素B12 制剂,较非活性维生素B12 制剂更易进入神经细胞内,促进神经元内核酸和蛋白质的合成,对髓鞘形成和轴突再生具有显著的促进作用,能够修复损伤的神经细胞,改善神经传导速度,而且甲钴胺促进核酸和蛋白质合成的作用较氰钴胺强。

临床应用各有所长
在治疗疾病上,维生素B12 和甲钴胺各有所长。
●糖尿病周围神经病
糖尿病周围神经病的治疗通常以控制血糖、营养神经、抗氧化应激、改善微循环等为主。维生素B12 注射液和甲钴胺制剂对周围神经病变均有治疗作用。甲钴胺的疗效优于维生素B12注射液,且安全性好,无明显不良反应。
●脊髓亚急性联合变性
《中国亚急性联合变性诊治共识》推荐,脊髓亚急性联合变性患者需要及时给予维生素B12 肌注或口服治疗。共识未推荐甲钴胺。但有文献表明,甲钴胺治疗早期脊髓亚急性联合变性患者,能有效改善贫血症状,促进神经系统功能损伤的恢复。
●二甲双胍所致维生素B12 缺乏症
长期使用二甲双胍可导致维生素B12 吸收障碍,增加维生素B12 缺乏的风险。甲钴胺的代谢过程不涉及胃黏膜壁细胞分泌的内因子,在小肠下部被吸收,治疗由二甲双胍所致维生素B12 缺乏症疗效显著。二甲双胍可能影响内因子分泌,故维生素B12 片不能替代甲钴胺。
●巨幼红细胞贫血
研究表明,甲钴胺比氰钴胺能更有效地提高维生素B12 辅酶水平,但在维生素B12 缺乏引起的巨幼红细胞贫血方面,两者效果相当,可以相互代替。从维生素B12 及甲钴胺的说明书中可以看出,对于一般巨幼红细胞贫血,选择维生素B12 口服即可;对于内因子缺乏所致的巨幼红细胞贫血,需要使用维生素B12 注射液或甲钴胺注射液,使用甲钴胺口服制剂属于超说明书用药。
通常人体内的维生素B12 不易缺乏,服用二甲双胍的患者或有消化系统疾病的患者,可以咨询医师是否需要补充维生素B12。植物性食物基本不含维生素B12,建议素食者评估是否有维生素B12 缺乏的症状,并适量补充维生素B12。
总的来说,维生素B12(氰钴胺)与甲钴胺不是同一种药,它们的结构有差异,临床应用和疗效也不同。维生素B12 类家族包括:氰钴胺、羟钴胺、甲钴胺和腺苷钴胺。氰钴胺为非活性维生素B12 制剂,甲钴胺为活性维生素B12 制剂,两者(针剂)在治疗因维生素B12 缺乏所致的巨幼红细胞贫血时,可以相互替代;治疗周围神经病变时,甲钴胺的疗效和安全性优于维生素B12,因此不推荐以维生素B12 替代甲钴胺。